【藥品名稱】

通用名稱：硫辛酸注射液

英文名稱：Thioctic Acid for Injection

漢語拼音：Liuxinsuan Zhusheye

【成   份】

       本品主要成份為硫辛酸，其化學名稱為：（±）-5-[3-(1,2-二硫雜環戊烷)]-戊酸。

分子式：C8H14O2S2

分子量：206.33

輔料為亞硫酸鈉、氨丁三醇、注射用水。

【性    狀】  本品為黃綠色的澄明液體。

【適 應 癥】  糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常。

【規    格】  20ml：0.6g

【用法用量】  本品用于靜脈注射。靜脈注射應緩慢，最大速度為每分鐘50mg硫辛酸（相當于2ml本注射液）。本品也可加入生理鹽水靜脈滴注，如250～500mg硫辛酸（相當于10-20ml本注射液）加入100-250ml生理鹽水中，靜脈滴注時間約30分鐘。

       除非有特別醫囑，對嚴重糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常的患者，可用靜脈滴注給藥，每天300-600mg（相當于10-20ml本注射液），2-4周為一個療程。

【不良反應】 靜脈滴注過快偶可出現頭脹和呼吸困難，但可自行緩解。極個別患者使用本品后，出現抽搐、復視、紫癲以及由于血小板功能異常引起的出血傾向。

【禁    忌】  對本品過敏者。

【注意事項】  配好的輸液，用鋁箔紙包裹避光，6小時內保持穩定。本品不能與葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能與硫基或二硫鍵起反應的溶液配伍使用。在治療糖尿病周圍神經病變的同時，對糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份對光敏感，應在使用前將安瓿從盒內取出。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】  妊娠及哺乳期婦女不應使用本品。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年用藥】臨床上無需特別調整使用劑量。

【藥物相互作用】本品可能抑制順鉑的療效。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】  本品被大量用于治療糖尿病的神經病變上。離體試驗顯示本品可以降低神經組織的脂質氧化現象，本品可能阻止蛋白質的糖基化作用；且可抑制醛糖還原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖轉化成為山梨醇，所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神經病變。

       硫辛酸無論在水溶性基質中或油溶性基質中均為強力抗氧化劑。無論是硫辛酸或其還原形態的雙氫硫辛酸均能發揮抗氧化作用。它們能夠直接或間接地促使維生素C及維生素E的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加細胞內谷胱甘肽及輔酶Q10的水平。

       硫辛酸可以螯合某些金屬離子（如銅、錳、鋅）形成穩定螯合體。在動物模型中，證明可以保護砷中毒并可以減輕鉻中毒后的肝毒性。離體試驗中，亦發現可由腎切片中螯合汞離子。

       本品在臨床應用劑量范圍內安全。LD50于狗口服時為400～500mg/kg；對于嚴重缺乏維生素B1的大鼠，腹腔注射動物實驗中發現20mg/kg可致命。目前并無足夠試驗資料保證孕婦使用安全。臨床上副反應不多見，在有記錄的副反應中，主要是皮膚過敏現象，此時應停止用藥。

【藥代動力學】硫辛酸可為人體自行合成。硫辛酸進入人體后（注射或口服）易在許多身體組織中還原成為雙氫硫辛酸。硫辛酸或雙氫硫辛酸無論在細胞內或細胞外均能發揮其藥理作用。

【貯    藏】遮光、密閉保存。

【包    裝】低硼硅玻璃安瓿裝，2支/盒。

【有 效 期】24個月

【執行標準】YBH17762005

【批準文號】國藥準字H20056403

【生產企業】

企業名稱：上?，F代哈森（商丘）藥業有限公司